Upadacitinib CAS 1310726-60-3

Upadacitinib är ett läkemedel som används för behandling av reumatoid artrit, psoriasisartrit, atopisk dermatit, ulcerös kolit, Crohns sjukdom, ankyloserande spondylit och axiell spondyloartrit. kinaser. Dessa enzymer är involverade i att skapa processer som leder till inflammation, och blockering av deras effekt bringar inflammation i lederna under kontroll.

Updacacitinib kan förskrivas av en konsulterande reumatolog för vuxna med måttlig eller svår reumatoid artrit. Det kan också användas för att behandla psoriasisartrit.
Upadacitinib kommer inte att startas om:
● Ditt tillstånd är inte aktivt
● Du har inte provat andra behandlingar för ditt tillstånd först
● Du har en infektion
Innan du ordineras upadacitinib kan läkare använda ett poängsystem för att bedöma hur många av dina leder som är smärtsamma eller svullna och hur du mår. Detta hjälper dem att ta reda på hur aktiv din artrit är. Du behöver också ta blodprov innan behandlingen påbörjas för att se om läkemedlet är lämpligt för dig.
Din läkare kommer att behöva kontrollera om du tidigare har exponerats för tuberkulos (TB). Även om du inte har symtom kan bakterierna som orsakar TB fortfarande finnas i kroppen, och du kan behöva en behandlingskur för att hantera detta innan du börjar med upadacitinib.
Om du någonsin har haft hepatit kan du behöva regelbundna kontroller för detta eftersom upadacitinib kan öka risken för att hepatiten kommer tillbaka.
Upadacitinib ordineras vanligtvis tillsammans med metotrexat om det inte finns anledningar till varför du inte kan ta metotrexat. Upadacitinib ska dock inte användas tillsammans med andra immunsuppressiva eller biologiska läkemedel eller andra JAK-hämmare.
Upadacitinib rekommenderas inte om du är gravid, planerar att bli gravid eller ammar.
Din läkare kan besluta att inte förskriva upadacitinib om du har haft eller har något av följande:
● Bältros
● Sjukdomar i lungor, lever eller njurar
● Hjärtproblem, högt blodtryck, högt kolesterol eller blodproppar (djup ventrombos eller lungemboli)
● Magsår
● Cancer

Inflammationen av atopisk dermatit (AD) orsakas delvis av immunsystemets budbärare som kallas cytokiner som ökar i blodet och huden. Flera av dessa inflammatoriska cytokiner utövar sina effekter genom en kemisk signalväg inuti celler känd som JAK-STAT-vägen (Janus Kinase-Signal-omvandlare och transkriptionsaktivatorer).
JAK-familjen har fyra medlemmar – JAK-hämmare kan rikta in sig på en eller flera av dessa familjemedlemmar för att blockera dessa immunsignaler och hämma den inflammatoriska effekten av nyckelcytokiner involverade i AD.
Upadacitinib verkar genom att selektivt blockera JAK1, som är en JAK-familjemedlem associerad med flera cytokiner och andra vägar som driver inflammation och klåda i AD.

Reumatism
Fem studier som involverade totalt nästan 4 400 patienter fann upadacitinib effektivt för att minska symtom hos patienter med måttlig till svår reumatoid artrit. Dessa studier involverade bedömning av sjukdomsaktivitet i 28 leder i kroppen på en standardskala. De visade att upadacitinib var effektivt för att eliminera symtomen eller uppnå låg sjukdomsaktivitet hos 43 till 48 % av patienterna; detta jämfört med en minskad sjukdomsaktivitet hos 14 till 19 % av patienterna som fick placebo (overksam behandling) eller metotrexat.

Psoriasisartrit
Två studier som involverade över 2,000 patienter med aktiv psoriasisartrit trots tidigare behandling visade att upadacitinib, som används ensamt eller tillsammans med metotrexat, var effektivare än adalimumab (ett annat läkemedel som används för psoriasisartrit) eller placebo för att minska symtomen av sjukdomen. Mellan 57 och 71 % av patienterna som fick upadacitinib i en dos på 15 mg per dag uppnådde en minskning av symtomen efter 12 veckors behandling, jämfört med 65 % av patienterna som behandlades med adalimumab och 24 till 36 % av patienterna som fick placebo.

Axial spondyloartrit
För ankyloserande spondylit visade en 14-veckasstudie med 187 patienter vars sjukdom inte kunde kontrolleras tillräckligt väl med andra behandlingar att upadacitinib var effektivt för att minska symtomen på sjukdomen. Av patienterna som fick upadacitinib hade cirka 52 % en minskning av antalet och svårighetsgraden av symtomen, jämfört med 26 % av patienterna som fick placebo.
Dessutom visade en studie som involverade omkring 300 patienter med icke-radiografisk axiell spondyloartrit vars sjukdomar inte kunde kontrolleras tillräckligt bra med andra behandlingar att upadacitinib förbättrade symtomen på sjukdomen: symtomen förbättrades med minst 40 % efter 14 veckor hos 45 % av patienterna tar upadacitinib jämfört med 23 % av patienterna på placebo.

Atopisk dermatit
Upadacitinib var effektivt för att rensa upp huden och minska sjukdomens omfattning och svårighetsgrad hos patienter med måttlig till svår atopisk dermatit i tre huvudstudier med totalt 2 584 vuxna och barn från 12 års ålder. Studierna jämförde effekterna av två doser upadacitinib (15 och 30 mg per dag), som används med eller utan kortikosteroider applicerade på huden, med placebo.
Behandling med upadacitinib ensamt ledde till minskad omfattning och svårighetsgrad av sjukdomen hos 60 till 70 % av patienterna som fick dosen 15 mg och hos 73 till 80 % av de som fick 30 mg, jämfört med 13 till 16 % av patienterna som fick placebo. Klar eller nästan klar hud uppnåddes hos 39 till 62 % av patienterna som tog upadacitinib, jämfört med 5 till 8 % av patienterna som fick placebo.
Liknande resultat observerades när upadacitinib användes tillsammans med kortikosteroider: sjukdomens omfattning och svårighetsgrad minskade hos 65 till 77 % av patienterna som tog upadacitinib jämfört med 26 % av patienterna som fick placebo; huden försvann eller nästan försvann hos 40 till 59 % av patienterna som tog upadacitinib, jämfört med 11 % av patienterna i placebogruppen.

Ulcerös kolit
Två huvudstudier med 988 patienter visade att upadacitinib var effektivt för att eliminera symtom och förbättra inflammationen i tarmslemhinnan vid måttlig till allvarlig aktiv ulcerös kolit hos patienter vars sjukdom inte hade svarat på annan behandling eller som inte kunde tolerera annan behandling.
Efter åtta veckors behandling under vilken patienter tog upadacitinib 45 mg eller placebo en gång dagligen, var andelen patienter på upadacitinib vars symtom var borta eller nästan borta, tillsammans med normal eller mild inflammation i tarmslemhinnan, 26 % i första studien och 34 % i den andra studien, jämfört med nästan 5 % och 4 % för dem som fick placebo.

Crohns sjukdom
Två huvudstudier med totalt 1 021 patienter med måttligt till allvarligt aktiv Crohns sjukdom visade att upadacitinib var effektivt för att förbättra symtomen på sjukdomen. Efter 12 veckors behandling under vilken patienterna tog upadacitinib 45 mg eller placebo en gång dagligen, var andelen patienter på upadacitinib vars symtom var borta eller nästan borta i de två studierna 40 % och 51 %, jämfört med 14 % och 22 % för de som tar placebo. Inflammation i tarmslemhinnan minskade med mer än hälften hos 35 % och 46 % av patienterna som fick upadacitinib, jämfört med 4 % och 13 % hos patienter som fick placebo.